Действующее вещество: кеторолака трометамин 10 мг
таблетки
Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента ЦОГ-1 и -2 , главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза ПГ — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.
Препарат Кетанов не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.
После в/м введения и приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно через 0,5 и 1 ч, максимальный эффект достигается через 1–2 ч.
Фармакокинетика: После приема внутрь Кетанов® хорошо всасывается в ЖКТ — Cmax в плазме крови (0,7–1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч. 99% препарата связывается с белками плазмы крови, и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Биодоступность — 80–100%.
Абсорбция при в/м введении — полная и быстрая. После в/м ведения 30 мг препарата Cmax составляет 1,74–3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23– 5,77 мкг/мл, Tmax — соответственно 15–73 и 30–60 мин.
Время достижения равновесной концентрации (CSS) при парентеральном и пероральном введении — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении в дозе 15 мг — 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29–2,47 мкг/мл; после приема внутрь 10 мг — 0,39–0,79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0,15–0,33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а его R-энантиомера — на 20%.
Проникает в грудное молоко: после приема матерью первой и второй дозы кеторолака (10 мг) Cmax в молоке достигается через 2 ч и составляет соответственно 7,3 и 7,9 нг/л.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% — почками, 6% — через кишечник.
T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5–9,2 ч — после в/м введения 30 мг и 2,4–9 ч после приема внутрь 10 мг). T1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.
Общий клиренс составляет при в/м введении в дозе 30 мг 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч — у пожилых пациентов), приеме внутрь в дозе 10 мг — 0,025 л/кг/ч; при почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19–50 мг/л при в/м введении в дозе 30 мг — 0,015 л/кг/ч, при приеме внутрь 10 мг — 0,016 л/кг/ч.
Не выводится в ходе гемодиализа.
Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза ( в т.ч. в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях)
Взрослым внутрь назначают по 10 мг каждые 4-6 ч.
При сильных болях дозу можно увеличить до 20 мг 3-4 раза в сутки.
Максимальная суточная доза препарата (для любой лекарственной формы) - 90 мг.
Клинических данных по острой передозировке препарата нет. В экспериментальных исследованиях после однократного введения 100 мг/кг массы тела у животных наблюдались такие симптомы, как снижение активности, диарея, затруднение дыхания, рвота
На фоне парентерального введения гепарина повышается риск кровотечений. При одновременном применении Кетанова с другими НПВС увеличивается риск развития побочных эффектов. In vitro кеторолак уменьшает связывание варфарина с белками плазмы крови.
При геморрагическом церебральном инсульте парентеральное применение допустимо только после исчезновения острых явлений (обычно через 5–7 дней).
Отпускается по рецепту врача
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
3 года
По рецепту
С.К.Терапия С.А., Румыния
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
21 Век ЗдравСити | Приморская ул, 12, Дальнегорск, Приморский край | 08:00-19:30 Пн-Пт, 08:00-19:00 Сб-Вс | 417 ₽ |
29 аптека ЗдравСити | Советская ул, 88, Спасск-Дальний, Приморский край | 08:00-22:00 Пн-Вс | 417 ₽ |
5 ЦГА ЗдравСити | Тургенева ул, 1А, Партизанск, Приморский край | 10:00-17:00 Пн-Пт | 417 ₽ |
АРТЕМ, Аптекин Оплата только наличными ЗдравСити | Кирова ул, 191, Артем, Приморский край | 10:00-21:00 Пн-Вс | 417 ₽ |
Адонис Фарма ЗдравСити | Котельникова ул, 7, Владивосток, Приморский край | 09:00-20:00 Пн-Вс | 417 ₽ |
Адонис-Фарма ЗдравСити | Ленинская ул, 53Б, Рощино с, Красноармейский р-н, Приморский край | 09:00-20:00 Пн-Вс | 417 ₽ |
АйСи ЗдравСити | Набережная ул, 2А, Андреевка с, Хасанский р-н, Приморский край | 09:00-18:00 Пн-Вс | 417 ₽ |
Аларис ЗдравСити | Никифорова ул, 6А, Владивосток, Приморский край | 09:00-21:00 Пн-Вс | 417 ₽ |
Альцеа-Фарм ЗдравСити | Каплунова ул, 6, Владивосток, Приморский край | 09:00-21:00 Пн-Вс | 417 ₽ |
Алёнка ТрЭйд ЗдравСити | Маковского ул, 7Б, Владивосток, Приморский край | 10:00-18:00 Пн-Вс | 417 ₽ |
АптеМир ЗдравСити | Уборевича ул, 19, Владивосток, Приморский край | 09:00-21:00 Пн-Пт, 10:00-19:00 Сб-Вс | 417 ₽ |
Аптека ЗдравСити | Карла Маркса ул, 26, Большой Камень, Приморский край | 08:00-20:00 Пн-Пт, 09:00-18:00 Сб-Вс | 417 ₽ |
Аптека 25 + ЗдравСити | Русская ул, 46, Владивосток, Приморский край | 08:00-23:00 Пн-Вс | 417 ₽ |
Аптека №154 ЗдравСити | Нерчинская ул, 40, Владивосток, Приморский край | 09:00-19:00 Пн-Пт, 10:00-17:00 Сб | 417 ₽ |
Аптека-Сити ЗдравСити | Вокзальная Дамба ул, 28, Уссурийск, Приморский край | 10:00-18:00 Пн-Вс | 417 ₽ |
Аптекарская сказка ЗдравСити | Народный пр, 11В, Владивосток, Приморский край | 10:00-20:00 Пн-Вс | 417 ₽ |
Аптечный двор Оплата только наличными ЗдравСити | Аллея Труда ул, 24/1, Большой Камень, Приморский край | 08:00-23:59 Пн-Вс | 417 ₽ |
Армада ЗдравСити | 50 Лет ВЛКСМ ул, 24 к 1, Владивосток, Приморский край | 09:00-18:00 Пн-Вс | 417 ₽ |
Артиком Оплата только наличными ЗдравСити | Ленина ул, 17, Заводской п, Артем, Приморский край | 09:00-20:00 Пн-Вс | 417 ₽ |
Бирюза ЗдравСити | 1-я Рабочая ул, 28А, Артем, Приморский край | 09:00-21:00 Пн-Вс | 417 ₽ |