Таблетки - 1 таб.:
Активные вещества: амлодипин (в форме безилата) - 5 мг.
Таблетки, 90 шт.
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, Cmax в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при первом прохождении через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.
T1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов - до 65 ч и при нарушениях функции печени - до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% - почками, 20-25% - через кишечник.
Блокатор кальциевых каналов.
Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена. Максимальная доза: при приеме внутрь - 10 мг/сут.
Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.
Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.
С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах - артериальная гипотензия, аритмии, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко - гиперплазия десен.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении - парестезии.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: при длительном применении - боли в конечностях.
Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступности симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.
Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.
При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.
Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).
При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.
При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.
При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение биодоступности амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.
Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.
На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 и снижаться клиренс амлодипина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.
Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.
Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить постепенно.
Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
Планета здоровья | Океанский пр, 16А, Владивосток, Приморский край | Круглосуточно | 152 ₽ |
АптеМир POLZAru | Уборевича ул, 19, Владивосток, Приморский край | 09:00-21:00 Пн-Пт, 10:00-19:00 Сб-Вс | 155 ₽ |
Аптека №1 POLZAru | Ульяновская ул, 3/1, Артем, Приморский край | 08:30-17:00 Пн-Сб | 155 ₽ |
Аптекарская сказка POLZAru | Народный пр, 11В, Владивосток, Приморский край | 10:00-20:00 Пн-Вс | 155 ₽ |
Аптечный двор Оплата только наличными POLZAru | Аллея Труда ул, 24/1, Большой Камень, Приморский край | 08:00-23:59 Пн-Вс | 155 ₽ |
БиС POLZAru | Вокзальная ул, 96, Артем, Приморский край | 09:00-19:00 Пн-Вс | 155 ₽ |
Бирюза POLZAru | 1-я Рабочая ул, 28А, Артем, Приморский край | 09:00-21:00 Пн-Вс | 155 ₽ |
Бис POLZAru | Каширская ул, 61, Артем, Приморский край | 09:00-20:00 Пн-Вс | 155 ₽ |
ВАЦ POLZAru | Крыгина ул, 31А, Владивосток, Приморский край | 08:00-21:00 Пн-Пт, 09:00-21:00 Сб-Вс | 155 ₽ |
Велест-ДВ Оплата только наличными POLZAru | Порт-Артурская ул, 25, Трудовое п, Владивосток, Приморский край | 08:00-20:00 Пн-Вс | 155 ₽ |
Вемас-ДВ POLZAru | Авиационная ул, 4, Кневичи, Артемовский го, Приморский край | 09:00-19:00 Пн-Пт, 09:00-18:00 Сб-Вс | 155 ₽ |
Георгия POLZAru | Светлая ул, 1, поселок Соловей-Ключ, Приморский край | 09:00-20:00 Пн-Вс | 155 ₽ |
Доктор Н POLZAru | Кузнечная ул, 17, Кавалерово пгт, Кавалеровский р-н, Приморский край | 07:30-22:00 Пн-Вс | 155 ₽ |
Забота POLZAru | Посьетская ул, 22, Владивосток, Приморский край | 08:00-22:00 Пн-Пт, 10:00-20:00 Сб-Вс | 155 ₽ |
Здоровье POLZAru | Рощина ул, 28/2, Рощино с, Красноармейский р-н, Приморский край | 09:00-19:00 Пн-Вс | 155 ₽ |
Здрава POLZAru | Луначарского ул, 18, Находка, Приморский край | Круглосуточно | 155 ₽ |
Здраваптека POLZAru | Сидоренко ул, 1с12, Находка, Приморский край | 09:00-20:00 Пн-Вс | 155 ₽ |
ИП Рехтюк А.Я. POLZAru | Чехова ул, 8, Кавалерово пгт, Кавалеровский р-н, Приморский край | 08:00-20:00 Пн-Пт, 09:00-19:00 Сб-Вс | 155 ₽ |
ИП Садовничая О.О. POLZAru | Химиков ул, 9, Дальнегорск, Приморский край | 09:00-21:00 Пн-Вс | 155 ₽ |
Космос POLZAru | Тимирязева ул, 31, Владивосток, Приморский край (перерыв 12:00-12:30) | 08:00-22:00 Пн-Вс | 155 ₽ |