Тиапридал в Приморском крае

Тиапридал – лекарственное средство на основе тиаприда гидрохлорида. Назначается при расстройствах поведения, выраженных болевых ощущениях, дискинезии.

Действующее вещество

Тиаприда гидрохлорид.

Форма выпуска

Жидкость, практически не имеющая цвета. Помещается в прозрачные ампулы, выполненные из нейтрального стекла 1 гидролитического класса. Вводить раствор можно как в вену, так и в мышцу. 1 пластиковая контурная ячейка содержит 6 ампул. Картонная упаковка содержит два таких поддона.

Состав

Активным действующим веществом выступает тиаприда гидрохлорид в дозировке 111,1 мг. Если пересчитывать на тиаприд, выйдет 100 мг.

К вспомогательным составляющим относится хлорид натрия (5,0 мг) и инъекционная вода (до 2 мл).

Фармакологический эффект

Препарат выборочно блокирует центральные дофаминовые D2-рецепторы. Отсутствует какое-либо воздействие на D1-рецепторы.

Фармакодинамика

Тиапридал является антипсихотическим средством – атипичным нейролептиком. Он селективно блокирует подтипы D2 и D3 дофаминовых рецепторов, при условии отсутствия аффинности к рецепторам основных центральных нейротрансмиттеров.

В результате ряда исследований, посвященных нейрохимическим и поведенческим реакциями, было установлено, что тиаприд обладает описанными выше свойствами. Об этом свидетельствует присутствие антидофаминергических эффектов при нулевой седации, каталепсии и понижении мозговых навыков по обработке и усваиванию информации.

Тиаприд воздействует на упомянутые ранее рецепторы, имеющие иммунный ответ на дофамин при использовании иных антипсихотических препаратов. Именно этим обусловлены его антидискинетические эффекты.

Эксперименты проводились не в единственном числе. Составлялся ряд моделей, включая стрессовую. Тиаприд не вызывает привыкания. Это и позволяет компоненту быть эффективным при многочисленных расстройствах, в том числе и гипердофаминергические состояния. К таковым относится дискинезия, психоповеденческие нарушения, присутствующие у лиц, столкнувшихся с алкогольной зависимостью или возрастной деменцией. Если сравнивать стандартные нейролептики и тиаприд, удастся заметить, что использование последнего не приводит к серьезным неврологическим побочным эффектам.

Компонент быстро купирует боль различного вида, предотвращает рвотные позывы и тошноту, имеет гипотермическое действие.

Фармакокинетика

При инъекции в мышцу дозировки 200 мг пиковая концентрация действующего вещества в плазме будет достигнута в течение получаса. Компонент крайне быстро распределяется по организму (до 60 минут). Проникновение через гематоэнцефалический барьер и плаценту без накопления. Объём распределения – 1,43 л/кг.

При исследованиях на животных было установлено, что препарат накапливается в грудном молоке. Соотношение концентраций в молоке и в крови находилось в пределах 1,2. Отсутствует связь с белками, взаимосвязь с кровяными клетками (эритроцитами) минимальная.

Тиаприд лишь слегка метаболизируется (не более 15%), метаболиты проявляют минимальную активность. Отсутствуют конъюгированные метаболиты. Большая часть препарата выводится вместе с уриной в исходном виде.

Период полувыведение из плазмы после инъекции в мышцу составляет 2,9 часа у женщин, 3,6 часа – у мужчин. Средство выводится почками, вместе с уриной. Почечный клиренс – 330 мл/мин.

Если пациент имеет проблемы с парными органами, к примеру, почечную недостаточность, скорость выведения тиаприда из организма будет зависеть от клиренса креатинина. Чем он ниже, тем медленнее компонент будет выводиться.

Показания

Тиапридал назначается при:

• расстройствах поведения (избыточная возбужденность ЦНС, агрессивные приступы), особенно у пациентов, страдающих алкогольной зависимостью;

• различных видах боли;

• дискинезии, как спонтанной, так и поздней.

Противопоказания

Препарат категорически противопоказан к применению при:

• наличии индивидуальной непереносимости основного действующего компонента средства;

• подозрении или присутствии пролактинзависимого новообразования;

• возрасте, младше 18 лет;

• кормлении грудью;

• подозрении или наличии феохромоцитомы;

• параллельном применении леводопов;

С осторожностью следует использовать препарат лицам, страдающим болезнью Паркинсона.

Меры предосторожности

• Под врачебным наблюдением рекомендуется принимать препарат лицам, страдающим эпилепсией, имеющим заболевания сердца или сосудистой системы, а также почечную недостаточность.

• С крайней осторожностью следует использовать средство пациентам с болезнью Паркинсона, а также лицам, чья деятельность связана с управлением автомобилем или требует повышенной концентрации внимания.

• Требуется беспрестанное врачебное наблюдение, если Тиапридал совмещается с препаратами, угнетающими ЦНС, ингибиторами АПФ и гипотензивными средствами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категорически запрещено. В результате клинических исследований было установлено, что действующее вещество накапливается в грудном молоке. Нет достоверных сведений о том, как препарат, пусть и в малых дозировках, повлияет на состояние ребенка.

Способ применения и дозы

Дозировки и частотность применения следующие:

• двигательные расстройства – 3-8 ампул в день;

• расстройства поведения – 2-3 ампулы в день на протяжении 30-60 дней (взрослые), детям, возрастом от 7 лет, необходимо вводить по 100-150 мг/сутки в несколько приемов, если возникнет потребность, дозировку можно увеличить вдвое, но только с врачебного дозволения;

• некупирующаяся боль – 2-4 ампулы в сутки любым способом (внутримышечно или внутривенно);

• делириозное или пределириозное состояние – производить инъекцию любым способом раз в 4-6 часов в суточной норме – 400-1 200 мг.

Дневная дозировка должна сокращаться в соответствии с показателями Cl креатинина.

Побочные действия

В процессе терапевтического курса часть пациентов может столкнуться с побочными действиями. Некоторые из них имеют повышенную частоту, иные проявляются крайне редко. Все побочные эффекты, в соответствии с системами или органами, которые они затрагивают, описаны в перечне ниже:

• ЦНС. Нередко проявляется головокружение, возможно иллюзорное перемещение предметов в пространстве. Также присутствуют нерегулярные мигрени различной интенсивности.

• Паркинсонизм, сопутствующая ему симптоматика. Дрожь в конечностях, мышечный гипертонус, гипокинезия и гиперсаливация. Описанная симптоматика будет постепенно подавлена, если совместить Тиапридал с противопаркинсоническими средствами. Очень редко присутствует акатизия, дистония мышц в различных её вариациях. Симптоматика будет подавлена, если начать прием специализированных средств (противопаркинсонические препараты). Иногда присутствует выраженный судорожный синдром, потеря сознания. К редким проявлениям относят острую дискинезию. Прием целевых средств позволяет остановить её развитие. Поздняя дискинезия, при котором наблюдаются хаотические и бесконтрольные движения, чаще всего языка или лицевых мышц, не могут быть подавлены средствами, назначаемыми при болезни Паркинсона. Присутствует немалый риск, что симптоматика будет усилена. К нечастым, но крайне опасным побочным эффектам относится злокачественный нейролептический синдром. В запущенном виде он может привести даже к летальному исходу. Спровоцировать его могут любые нейролептики.

• Эндокринная система. Избыток пролактина в сыворотке крови, который может спровоцировать аменорею, галакторею, гинекомастию, увеличение размеров молочных желез, а также формирование устойчивых болевых ощущений в них, особенно при прикосновении. Также присутствует оргазмическая и эректильная дисфункция. Вся негативная симптоматика будет подавлена в момент, когда терапевтический курс завершится или врач принудительно остановит лечение из-за обострившихся побочных действий.

• Кровь и лимфатическая система. К нераспространенным проявлениям относят лейкопению, нейтропению, агранулоцитоз.

• Психика. Оглушенное сознание, повышенная сонливость, частые позывы ко сну в дневное время суток, чрезмерная бодрость ночью, состояние, при котором отсутствует эмоциональность. Иногда бывает спутанное создание, галлюцинации.

• Обмен веществ и питание. Падение концентрации ионов натрия, неадекватная секреция антидиуретического гормона.

• Сердце. Удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма. К таковым можно отнести учащения сердечного ритма, которые могут обернуться даже летальным исходом. При возникновении подобной симптоматики следует незамедлительно обратиться к спецалисту.

• Сосуды. Гипотония, возникновение тромбов в глубоких венах. Одним из наименее встречаемых и наиболее опасных проявлений является формирование тромба в легочной артерии. Отсутствие своевременно врачебного вмешательства может завершиться летальным исходом.

• Дыхательная система. Пневмония аспирационного типа, угнетенное дыхание (возникает в случае, если совмещать препарат со средствами, угнетающим способом воздействующими на ЦНС). Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз.

• Расстройства общего типа. Повышенная физическая утомляемость, нестабильность психоэмоционального фона. К редким проявлениям относят постепенный набор веса. Лица в преклонном возрасте могут часто падать, так как присутствует незначительное угнетающее воздействие на психику. Это может привести к нарушению концентрации внимания и проблемам с координацией у пожилых пациентов.

Передозировка

Имеющиеся сведения крайне ограничены. К симптоматическим проявлениям превышения концентрации действующего вещества в организме относят избыточное уменьшение сознание, частую тягу ко сну, переход в комовое состояние, пониженное АД. Также может присутствовать экстрапирамидные признаки.

Чтобы устранить проблемы, потребуется остановить терапевтический курс, провести целевую терапию, разработав лечебные схемы на основе проявившихся симптомов. На протяжении всех мероприятий необходимо отслеживать состояние важных органов и систем, в особенности сердца. Продолжать наблюдение до тех пор, пока не минует кризис.

Если начнут проявляться тяжкие экстрапирамидные признаки, следует начать прием антихолинергических средств. Тиаприд крайне тяжело вывести из организма обычными средствами, понизить концентрацию вещества возможно только гемодиализом. Отсутствует специфический антидот.

Присутствовало несколько летальных случаях от передозировки, но ситуация дошла до критической из-за совмещения тиаприда с иными препаратами психотропного типа.

Взаимодействие с другими препаратами

Категорически запрещено принимать спиртосодержащую продукцию, а также проводить параллельный курс леводопой. Тиаприд может значительно усилить действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС, а также ингибиторов АПФ и прочих гипотензивных препаратов.

Особые указания

При определенных патологиях и состояниях действуют особые указания.

• Злокачественный нейролептический синдром выражается бледностью, повышенной температурой тела, чрезмерным тонусом мышц, а также нарушением сознания и дисфункцией вегетативной нервной системы. К характерным симптомам последней относят чрезмерную потливость, лабильность показателей АД и частоты сердечных сокращений. Если внезапно начала расти температура тела, следует прекратить проводящийся терапевтический курс. У исследователей и специалистов отсутствует рабочая теория о том, почему прием препарата провоцирует возникновение злокачественного нейролептического синдрома.

• Бытует мнение, что механизм формирования может быть запущен из-за блокады дофаминовых рецепторов в полосатом теле и гипоталамусе. Фактор наследственности и приобретения предпосылок к развитию с рождения также не является исключением.

• Синдром может спровоцировать инфекция интеркуррентного типа, переизбыток жидкости в организме, травмы мозга, а также совмещение тиаприда и лекарственных средств, имеющих в составе литий. На практике присутствовали случаи, когда синдром проходил практически в бессимптомной форме, так как отсутствовали проявления, указанные выше.

• Следующее патологическое состояние – удлинение интервала QT. Установлено, что активный действующий компонент оказывает определенное воздействие на упомянутый интервал. Эффект может спровоцировать желудочковую тахикардию, которая, в худшем случае, обернется летальным исходом.

• Перед началом терапевтического курса, если здоровье человека не находится в критической точке, нужно произвести контроль критериев, способных спровоцировать тяжкие или необратимые отклонения в сердечном ритме. Также следует исключить совмещение тиаприда и лекарственных средств, провоцирующих замедление частоты сердечных сокращений.

• Пациенты, попадающие в группу риска, должны проходить терапевтический курс исключительно под врачебным наблюдением. При первых признаках сердечных осложнений необходимо прервать терапию.

• Если присутствует избыток калия или магния в организме, нужно привести в порядок их показатели и концентрацию, прежде чем приступить к лечению тиапридом. Желательно пройти полноценное обследование, а во время терапевтического курса наблюдать за электролитом крови и ЭКГ.

• Экстрапирамидный синдром – ещё одна патология, при которой следует проявить повышенную осторожность. Если сформировался подобный синдром, необходимо начать экстренный прием антихолинергических средств.

• Следующим идёт инсульт. По результатам некоторых клинических исследований было установлено, что лица преклонного возраста, страдающие деменцией, склонны к формированию предрасположенностей к инсульту. Не удалось установить, какой именно фактор воздействует на это. Есть вероятность, что подобный эффект провоцирует вся группа лекарственных средств нейролептического типа. Если у пациента присутствует вероятность развития инсульта, следует проводить терапевтический курс под врачебным наблюдением, регулярно отслеживая изменения в состоянии сосудов.

• К группе риска относятся лица преклонного возраста с деменцией. Любые психозы, спровоцированные данным недугом, могут стать причиной летального исхода, если применить для их терапии антипсихотические препараты. На основе результатов анализа 17 плацебо-контролируемых исследований, длившихся от 2 до 3 месяцев, удалось установить, что пациенты, проходившие терапевтический курс указанными выше препаратами, имели более высокий риск наступления летального исхода, нежели лица, лечившиеся плацебо.

• К сожалению, случаи смерти присутствовали и во время проведения эксперимента. Группа лиц, проходивших лечение нейролептиками, отличалась повышенным количеством летальных исходов, составивших 4,5%. Во второй группе, использовавших плацебо, данный показатель не превысил отметки в 2,6%.

• Да, причины летального исхода были вариативными, но в большинстве случаев смерть наступила из-за проблем с сердцем или сосудами. Вторая причина заключалась в инфекциях.

• Был произведен ряд соответствующих исследований, в ходе которых установили, что даже стандартные средства антипсихотического типа могут увеличивать риск летального исхода. Нет четкого представления о том, что именно повышает вероятность смертности, а именно индивидуальные особенности организма пациента или сами лекарственные средства.

• Венозные тромбоэмболические осложнения (ВТО). При прохождении терапевтического курса антипсихотическими препаратами присутствовали инциденты, связанные с возникновением ВТО. К сожалению, не обошлось и без летальных исходов.

• Если у пациента присутствуют склонности к развитию данных видов осложнений, следует ответственно отнестись к приему лекарственного средства. Врачебный контроль и регулярное наблюдение станет достаточной мерой предосторожности.

• Если осложнения были выявлены заранее, следует пройти комплексную подготовку к началу терапии Тиапридалом, устранив опасные факторы.

• Рак молочной железы. Главный действующий компонент Тиапридала негативно воздействует на концентрацию пролактина в плазме крови, значительно повышая её. При необходимости провести терапевтический курс у лиц, имеющих рак молочной железы, в том числе в анамнезе, предварительно следует провести соответствующие приготовления. Пациенты должны регулярно посещать медицинское учреждение для прохождения обследования.

• Лица с эпилепсией. Во время терапии тиапридом нередко снижается порог судорожной активности. Это представляет определенную угрозу для лиц, страдающих эпилепсией. Потребуется обеспечить пациенту надлежащий контроль.

• Только в редких случаях допускается прием Тиапридала лицами с болезнью Паркинсона. Если можно подобрать иной нейролептик, следует использовать альтернативу, дабы не подвергать пациента чрезмерному риску.

• Если присутствует прямая необходимость использования нейролептиков для терапии недуга у лиц, проходящих терапию агонистами дофаминовых рецепторов, требуется постепенно уменьшить дозировку последних, доведя до полной остановки терапевтического курса. Резкий отказ от приема может спровоцировать злокачественный нейролептический синдром.

• Гематологические отклонения. При использовании группы антипсихотических средств, в том числе и Тиапридал, у пациентов диагностировали лейкопению, нейтропению и агранулоцитоз. Внезапное возникновение инфекции или лихорадки может свидетельствовать о том, что присутствуют гематологические отклонения. Может потребоваться проведение соответствующего обследования.

• Если у пациента присутствует почечная недостаточность, нужно скорректировать дозировку тиаприда, так как присутствует риск перехода в комовое состояние из-за застоя активного действующего вещества в организме.

• Также стоит помнить, что во время лечения Тиапридалом категорически запрещено принимать спиртосодержащую продукцию и препараты, содержащие этанол.

Условия хранения

Ампулы следует хранить исключительно в заводском контейнере и упаковке. Нужно положить их в месте, защищенном от влаги, солнечных лучей, а также без обильной циркуляции воздуха. Поддерживать температуру в диапазоне 20-24 градусов.

Срок годности

36 месяцев с даты изготовления, указанной на картонной упаковке. Дальнейшее применение является потенциально опасным для здоровья.