Тагиста в Приморском крае

Тагиста – препарат группы гистаминов, созданный на основе бетагистина. Применяется для лечения синдрома Меньера. Лекарственное средство имеет ряд противопоказаний, в число которых входит беременность и период лактации.

Состав

Активным компонентом лекарственного средства является дигидрохлорид бетагистина. В качестве вспомогательных веществ выступают микрокристаллическая целлюлоза, картофельный крахмал, повидон К-25, коллоидный диоксид кремния, лимонная кислота, стеарат магния и тальк.

Описание

Лекарственное средство представляет собой круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета (возможны оттенки белого). У них с обеих сторон есть фаски, а также на одной стороне расположена риска.

Фармакодинамика

Механизм действия препарата выявлен лишь частично. На основании данных доклинических и клинических испытаний было выдвинуто несколько теорий:

1. Воздействие на гистаминергическую систему: Действующее вещество является антагонистом антагонист НЗ-гистаминовых и частичным агонистом Н1-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер ЦНС. Также оказывает несущественное влияние на Н2- рецепторы. Препарат блокирует пресинаптические НЗ-рецепторы и уменьшает количество НЗ-рецепторов, что ведет к высвобождению гистамина и увеличению его обмена.

2. Облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации: Лекарственное средство ускоряет и облегчает центральную вестибулярную компенсацию посредствам антагонизма с НЗ-гистаминовыми рецепторами, что приводит к увеличению скорости восстановления вестибулярной системы у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии.

3. Усиление кровотока кохлеарной области и головного мозга в целом: Доклинические исследования показали, что действующее вещество, расслабляя прекапиллярные сфинктеры сосудов внутреннего уха, способствует улучшению кровообращения в сосудистой полоске внутреннего уха. Препарат также положительно влияет на кровоток головного мозга.

4. Возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах: Лекарственное средство дозозависимо уменьшает создание потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер. Исследования на животных выявили фармакологические свойства, подтверждающие положительный терапевтический эффект действующего вещества в вестибулярной системе. У больных с синдромом Меньера и с вестибулярным головокружением наблюдалось снижение частоты и выраженности головокружений, что является подтверждением эффективности препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

Активный компонент практически в полном объеме быстро всасывается в ЖКТ. Проникнув в кровоток, он практически полностью подвергается быстрому метаболизму, в результате которого образуется метаболит 2-пиридилуксусной кислоты. Из-за высокой скорости протекания обменных процессов концентрация препарата в плазме крайне незначительна. Поэтому для проведения фармакокинетических анализов определяется концентрация действующего вещества в плазме и моче.

Сmах активного компонента выше при приеме лекарства натощак, чем при приеме во время употребления пищи. Но в обоих случаях его суммарная абсорбция одинакова. Из этого можно сделать вывод, что пища увеличивает время всасывания лекарства.

Метаболизм

Связь с белками – менее 5%.

После попадания в кровь действующее вещество практически в полном объеме быстро метаболизируется, результатом чего является образование метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Сmах данного соединения в плазме или моче наблюдается спустя 1 ч  после приема лекарства. Т1/2 составляет примерно 3,5 ч.

Выведение

Метаболит быстро выводится вместе с мочой. 85% от начальной дозы лекарства в 8-48 мг выявляется в моче. Выведение действующего вещества посредствам почек или кишечника является незначительным. При постоянном приеме внутрь 8-48 мг лекарственного средства скорость выведения остается постоянной. Это указывает на линейность фармакокинетики, а также дает основания для предположения о том, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным.

Противопоказания

Препарат не назначается в следующих случаях:

1.  При гиперчувствительности к его компонентам.

2. При феохромоцитоме.

3. Во время беременности и в период лактации.

4. Несовершеннолетним пациентам (нет достоверной информации о безопасности и эффективности для данной категории пациентов).

Побочные эффекты

Во время приема препарата возможно проявление побочных реакций: расстройства ЖКТ, отек Квинке, зуд, сыпь, крапивница.

Передозировка

На данный момент зафиксировано несколько случаев передозировки описываемым лекарственным средством. При легкой и умеренной интоксикации (при приеме до 640 мг) наблюдается тошнота, боль в животе и сонливость. Более тяжелые случаи отравления, проявляющиеся сердечно-легочными осложнениями и судорогами, были связаны с преднамеренным приемом высоких доз препарата.

Требуется проведение симптоматической терапии.

Особые указания

Лекарственное средство не влияет на концентрацию и скорость психомоторных реакций. Поэтому при его приеме пациент не должен отказываться от управления автомобилем и выполнения сложных работ.

Форма выпуска

Таблетки 8 мг , 16 мг и 24 мг . В блистере может находиться 10 или 30 таблеток. В упаковочной единице содержится либо 3 или 5 блистеров с 10 таб., либо 1, 2, или 3 блистера с 30 таб. В каждой коробке находится вкладыш с подробной инструкцией к препарату.

Срок годности

Годен в течение 3 лет с момента выпуска.